Thành phần hoạt tính dược lý của coca là alkaloid cocain, với một lượng khoảng 0,3 đến 1,5%, trung bình 0,8%,[14] trong lá tươi. Ngoài cocain, lá coca còn chứa một số alkaloid khác, gồm methylecgonin cinnamat, benzoylecgonin, truxillin, hydroxytropacocain, tropacocain, ecgonin, cuscohygrin, dihydrocuscohygrin, nicotin, và hygrin.[15] Khi được nhai, coca hoạt động như một chất kích thích nhẹ và ngăn cơn đói, khát, đau và mệt mỏi.[16][17] Sự hấp thụ coca từ lá chậm hơn từ mũi với các dạng tinh chất của alkaloid (phần lớn alkaloid coca được hấp thụ trong vòng 20 phút từ mũi,[18] trong khi đó phải cần từ 2–12 giờ sau khi ăn lá tươi thì nồng độ alkaloid mới đạt đỉnh.[19]). Khi uống trà nấu bằng lá tươi, từ 59 đến 90% alkaloid coca được hấp thụ.[20]

Việc tiêu thụ lá coca dưới dạng tự nhiên của nó không gây ra một sự phụ thuộc về tâm và sinh lý, cũng không cần phải cai nếu sử dụng một thời gian dài.[21][22] Do nó có chứa alkaloid và không gây nghiện, cho nên coca đã được đề xuất như là một phương pháp để giúp những người nghiện cocain cai nghiện.[23][24]